Химическая модификация лидокаина с целью улучшения его фармакологических свойств

Михеева А.В., Долгова Е.С., Михеева Л.А.

ФГБОУ ВО «Ульяновский государственный университет», Ульяновск, Россия

 

Лидокаин гидрохлорид - 2-диэтиламино-2,6-ацетксилидида гидрохлорид, моногидрат представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок без запаха.

Разнообразие свойств лидокаина может быть достигнуто не только за счет использования разных сырьевых источников, но и за счет химической модификации лидокаина. Это направление позволяет модифицировать молекулу лидокаина фрагментами, представляющими собой остатки некоторых альдегидной, гидроксильных и карбоксильной групп, с целью получения более эффективных, длительно действующих и менее токсичных антиаритмиков.

Нами были синтезированы производные лидокаина с глицином и цистеином. Ранее нами также были синтезированы аминопроизводные лидокаина (Долгова Е.С., Михеева Л.А. 2019).

Ключевые слова: лидокаин, глицин, цистеин, синтез, выход, ИК-спектр.

Список литературы:

1. Бараш П.Д., Куллен Б.Ф., Стэлтинг Р.К. Клиническая анестезиология. - Москва, 2014. - 570 с.
2. Долгова Е.С., Михеева Л.А. Синтез антиаритмического препарата на основе лидокаина с целью получения более эффективных лекарственных препаратов // Вестник Воронежского государственного университета. Серия: химия, биология, фармация. - 2019. - № 2. - С.87-91.
3. Стручкова И.В., Брилкина А.А. Аминокислоты: учебно-методическое пособие. - Нижний Новгород: Нижегородский госуниверситет, 2016. - 32 c.

 

Chemical modification of lidocaine to improve its pharmacological properties

Mikheeva A.V., Dolgova E.S., Mikheeva L.A.

Ulyanovsk State University, Ulyanovsk, Russia

 

Lidocaine hydrochloride - 2-diethylamino-2,6-acetxylidide hydrochloride, monohydrate is a white or almost white, odorless crystalline powder.

A variety of properties of lidocaine can be achieved not only through the use of different raw materials, but also through the chemical modification of lidocaine. This direction makes it possible to modify the lidocaine molecule with fragments representing the residues of some aldehyde, hydroxyl and carboxyl groups in order to obtain more effective, long-acting and less toxic antiarrhythmics.

We have synthesized lidocaine derivatives with glycine and cysteine. Previously, we also synthesized amino derivatives of lidocaine (Dolgova E.S., Mikheeva L.A. 2019).

Keywords: lidocaine, glycine, cysteine, synthesis, yield, IR spectrum.